Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия.
Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь.
Более 99% всосавшегося препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином).
Метаболизм и выведение
В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник.
T1/2 составляет 6-7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 сут, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 сут.
Онкологические заболевания, Гипотиреоз
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Нелеченый тиреотоксикоз.
Нелеченая гипофизарная недостаточность.
Нелеченая недостаточность надпочечников.
Острый инфаркт миокарда.
Острый миокасдит.
Острый панкардит.
С осторожностью:
При заболеваниях сердечно-сосудистой системы:
Ишемическая болезнь сердца
Атеросклероз.
Стенокардия.
Инфаркт миокарда в анамнезе.
Артериальная гипертензия.
Аритмии.
Сахарный диабет.
Тяжелый длительно существующий гипотиреоз.
Синдром мальабсороции (может потребоваться коррекция дозы).
При правильном применении препарата Эутирокс под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.
При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.
Развитие побочных эффектов может быть связано с передозировкой препарата.
Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических npeпаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении его режима дозирования.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 часов до приема указанных препаратов.
Пои одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокичетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы.
При одновременном грименении с фенитоином, дикумаролом, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина натрия.
Прием эстрагеносодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в леземироксине натрия у некоторых пациентов.
Соматропин при одновременном применении с леволтроксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина нагрия и потребовать повышения дозы.
Симптомы: при передозировке препарата наблюдаются характерные для тиреотоксикоза симптомы:
ощущение сердцебиения,
нарушение ритма сердца,
боли в сердце,
беспокойство,
тремор,
нарушение сна,
повышенная потливость,
повышение аппетита,
снижение массы тела,
диарея.
Лечение: в зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития надпочечниковой недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.
Кормящим мамам по назначению врача, Для взрослых по назначению врача, Детям по назначению врача, Беременным по назначению врача
Левотироксин натрия
1 таб. содержит:
Активные вещества:
левотироксин натрия - 100 мкг
Вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный - 25.00 мг,
желатин - 5.00 мг,
кроскармеллоза натрия - 3.50 мг,
магния стеарат - 0.50 мг,
лактозы моногидрат - 65.90 мг.
Y
Отзывы(0)