Фармакодинамика Блокатор гистаминовых H1- рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H1-рецепторов без развития тахифилаксин. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин® таблеток лиофилизированных 20 мг на интервал QT ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию карэбастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный метаболизм (образование карэбастина). Распределение При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%. Выведение T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% препарата выводится в виде конъюгатов почками. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Аллергический ринит, Крапивница, Крапивница, Аллергический конъюнктивит, Аллергия

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; фенилкетонурия; беременность и период лактации (грудного вскармливания): детский возраст до 15 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: применять у пациентов с увеличенным интервалом QT, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Со стороны нервной системы: от 1% до 3,7% - головная боль, сонливость; менее 1% - бессонница. Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 3,7% - сухость слизистой оболочки полости рта; менее 1% - диспепсия, тошнота, абдоминальные боли. Со стороны дыхательной системы: менее 1% - синусит, ринит. Прочие: менее 1% - астенический синдром; возможны аллергические реакции.

Не рекомендуется применять Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала QT интервала). Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Симптомы: умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300-500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза). Лечение: в случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение. Специального антидота для эбастина нет.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышннной концентрации внимания В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Детям старше 12 лет, Для взрослых

Эбастин

Действующие вещества: эбастин 20 мг. Вспомогательные вещества: желатин - 13,00 мг, маннитол - 9,76 мг, аспартам - 2,00 мг, ароматизатор мятный - 2,00 мг.