Супрастинекс оказывает антигистаминное, противоаллергическое действие. Фармакодинамика Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 минут после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 час - у 95% и продолжается в течение 24 часов. Фармакокинетика Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 0.9 часа, максимальная концентрация (Стах) - 207 нг/мл. Объем распределения - 0.4 л/кг. Связь с белками плазмы -90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) - 7-10 ч. Общий клиренс - 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (85.4%). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе - на 80%), Т1/2 -удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Аллергический конъюнктивит, Аллергический насморк, Нейродермит, Крапивница, Поллиноз, Дерматоз, Аллергия

повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой) и до 2 лет (для капель для приема внутрь) — из-за отсутствия клинических данных; беременность и период лактации; непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы — для таблеток, покрытых пленочной оболочкой. С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто — >1/10; часто — >1/100 и <1/10; нечасто — >1/1000 и <1/100; редко — >1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000. Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия. Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто — астения; редко — мигрень, головокружение. Со стороны органов дыхания: очень редко — диспноэ. Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, диспепсия. Со стороны подкожно-жировой клетчатки: очень редко — ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны лабораторных показателей: очень редко — изменение функциональных печеночных проб. При появлении любых побочных эффектов, в т.ч. не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Исследования взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. Теофиллин (в дозе 400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Левоцетиризин не усиливает эффекты алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.

Симптомы: у взрослых проявляются сонливостью, у детей — возбуждением, беспокойством, которые сменяются сонливостью. Лечение: необходимо промыть желудок и обратиться к врачу. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного вредного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие. Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его приема в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

Препарат Супрастинекс таблетки, покрытые оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Детям старше 6 лет, Для взрослых

Левоцетиризин

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг (эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина), вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая Prosolv HD90 (МКЦ — 98%, кремния диоксид коллоидный безводный — 2%) — 40,4 мг; лактозы моногидрат — 37,9 мг; гипролоза низкозамещенная (L-HPC11) — 10 мг; магния стеарат — 1,7 мг, оболочка: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза 2910 — 40%, титана диоксид — 25%, лактозы моногидрат — 21%, макрогол 3350 — 8%, триацетин — 6%) — 5 мг