Пульмикорт - глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное.
Фармакодинамика
Будесонид, ингаляционный ГКС, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1 2 нед после лечения. Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.
Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема Пульмикорта®. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ-тестах.
Фармакокинетика
Абсорбция. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида после ингаляции Пульмикорта® суспензии через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40 70% от доставленной.Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.
Метаболизм и распределение. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Vdбудесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6?-гидрокси-будесонида и 16?-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.
Выведение.
Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизмененном виде с мочой или в конъюгированной форме. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не исследовалась. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.
Бронхит, Хроническая обструктивная болезнь легких, Бронхиальная астма
повышенная чувствительность к будесониду;
детский возраст до 6 месяцев.
С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными): у пациентов с активной формой туберкулеза легких; грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени; при назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС.
Со стороны дыхательных путей: часто — кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту; редко — бронхоспазм.
Общие: редко — ангионевротический отек, головная боль.
Со стороны кожи: редко — появление синяков на коже, сыпь, контактный дерматит, крапивница.
Со стороны ЦНС: редко — нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
Не установлено клинически значимого взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.
При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Вероятно, что и другие потенциальные ингибиторы фермента CYP3A4 вызовут значительное увеличение плазменного уровня будесонида.
Фармацевтическое взаимодействие
Препарат Пульмикорт можно разбавлять 0.9% раствором натрия хлорида, а также смешивать с растворами тербуталина, сальбутамола, кромогликата натрия и ипратропия бромида.
При острой передозировке препаратом Пульмикорт в форме суспензии для ингаляций, даже при использовании очень высоких доз, клинических проблем не возникает.
При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие системных эффектов ГКС.
Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.
Будесонид проникает в грудное молоко, однако при применении Пульмикорта® в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. Пульмикорт® может применяться во время грудного вскармливания.
Следует избегать совместного назначения будесонида и кетоконазола или других потенциальных ингибиторов CYP3A4. В случае, если такая комбинация необходима, следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного или рассмотреть вопрос о снижении дозы будесонида.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт) в случаях, когда можно ожидать развитие гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу ГКС для системного применения и контролировать показатели функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Этой категории пациентов может потребоваться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций, при травмах, хирургических вмешательствах.
При переходе от приема ГКС внутрь к применению Пульмикорта возможно развитие болей в мышцах и в суставах, что иногда приводит к необходимости временного увеличения дозы ГКС для приема внутрь. В редких случаях отмечаются чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.
При переходе с ГКС для приема внутрь на ингаляционные иногда возможно обострение существующих аллергических реакций, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.
Для снижения риска возникновения кандидоза полости рта и глотки пациент должен прополоскать рот водой после каждой ингаляции препарата Пульмикорт.
Для предупреждения раздражения кожи после использования небулайзера с маской лицо следует вымыть.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (в соответствии с инструкцией фирмы-производителя). Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.
Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Использование в педиатрии
У детей и подростков, получающих ГКС (любые формы) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует оценить соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и потенциального риска замедления роста.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Пульмикорт не влияет на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Кормящим мамам по назначению врача, Детям по назначению врача, Для взрослых по назначению врача, Беременным по назначению врача
Будесонид
Действующее вещество:
будесонид (микронизированный) 0,5 мг;
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 8,5 мг;
натрия цитрат — 0,5 мг;
динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты двухзамещенная, динатриевая соль ЭДТА) — 0,1 мг;
полисорбат 80 — 0,2 мг;
лимонная кислота (безводная) — 0,28 мг;
вода очищенная — до 1 мл
Y
Отзывы(0)