Альфа Д3-Тева - витамин, регулятор кальциево-фосфорного обмена. Является предшественником активного метаболита витамина D3 - кальцитриола. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает содержание в крови паратиреоидного гормона.
Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования (резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.
У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при использовании альфакальцидола.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь альфакальцидол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 8-12 ч после однократного приема альфакальцидола.
Метаболизм
Превращение альфакальцидола в кальцитриол (1.25-дигидроксиколекальциферол) происходит в печени путем гидроксилирования по 25 атому углерода, причем процесс гидроксилирования происходит очень быстро (носит субстрат-зависимый характер). В отличие от нативного витамина D альфакальцидол не нуждается в гидроксилировании в почках, поэтому эффективен даже у пациентов со сниженной активностью почечной 1-альфа-гидроксилазы (патология почек, пожилой возраст).
Выведение
T1/2 составляет 35 ч. Выводится почками и через кишечник с желчью примерно в равных долях.
остеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный);
остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания;
гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит и остеомаляция;
псевдодефицитный (витамин-D-зависимый) рахит и остеомаляция;
синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией);
почечный ацидоз.
Гиперчувствительность.
Гиперкальциемия.
Гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе).
Гипермагниемия.
Гипервитаминоз D.
С осторожностью при: при нефролитиазе; атеросклерозе; хронической сердечной недостаточности; хронической почечной недостаточности; саркоидозе или других гранулематозах; туберкулезе легких (активная форма); у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии почечнокаменной болезни; детский возраст старше 3 лет.
Анорексия, тошнота, рвота, изжога, боль в животе, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея.
Редко - незначительное повышение «печеночных» ферментов.
Со стороны нервной системы: общая слабость, утомляемость, головная боль, Головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Тахикардия.
Аллергические реакции: Кожная сыпь, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: Умеренные боли в мышцах, костях, суставах.
Лабораторные показатели: Гиперкальциемия, незначительное повышение липопротеинов высокой плотности . У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии.
При лечении остеопороза альфакальцидол может назначаться в комбинации с эстрогенами и лекарственными средствами, снижающими костную резорбцию.
При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии .
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т. ч. фенитоин и фенобарбитал ) снижают, а ингибиторы - повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).
Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином , колестиполом, сукральфатом , антацидами, препаратами на основе альбумина .
Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии.
Токсическое действие ослабляют ретинол , токоферол , аскорбиновая кислота , пантотеновая кислота , тиамин , рибофлавин .
Кальцитонин , производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект.
Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию, за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.
На фоне терапии альфакальцидолом не следует назначать другие лекарственные средства витамина D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.
Симптомы: ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкалъциемией): диарея, запор, тошнота, рвота , сухость во рту, анорексия , металлический вкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия , боли в костях.
Поздние симптомы гипервитаминоза D: головокружение , спутанность сознания , сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца , кожный зуд, повышение артериального давления , гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит , гастралгия. Редко - психоз (изменение психики и настроения).
Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода, нарушение роста у детей.
Лечение: препарат следует отменить. В ранние сроки острой передозировки - промывание желудка, назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения через кишечник. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца по данным электрокардиограммы особенно у пациентов, получающих дигоксин.
Терапию необходимо проводить под постоянным контролем концентрации кальция и фосфатов в крови (в начале лечения - 1 раз в неделю, при достижении и в течение всего периода лечения - концентрацию кальция в плазме и моче каждые 3-5 нед), а также активности щелочной фосфатазы (ЩФ) (при ХПН - еженедельный контроль). При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии.
При нормализации содержания ЩФ в плазме крови необходимо снизить дозу препарата Альфа Д 3 -Тева, что позволит избежать развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия корригируются отменой препарата и снижением потребления кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. После нормализации терапию продолжают, назначая половину последней применявшейся дозы. Следует иметь ввиду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна, и, у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.
У детей, получающих витамин D в течение длительного времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D 3 , уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Детям старше 3 лет, Для взрослых по назначению врача, Детям по назначению врача
Альфакальцидол
Действующее вещество:
альфакальцидол - 1 мкг.
Вспомогательные вещества:
лимонная кислота безводная - 0.015 мг,
пропилгаллат - 0.02 мг,
D,L-α-токоферол (вит. E) - 0.02 мг,
этанол абсолютный - 1.144 мг,
масло арахисовое - до 100 мг.
Состав мягкой желатиновой капсулы: желатин - 48.27 мг, глицерол 85% - 11.88%, анидрисорб 85/70 - 7.88 мг (сорбитол - 24-40%, сорбитан - 20-30%, маннитол - 0-6%, высшие полиолы - 15.5-19%, вода - 15-17%), железа оксид желтый (Е172) - 0.05 мг, титана диоксид (Е171) - 0.68 мг.
Состав чернил черных пищевых A10379: шеллак - 54%, железа оксид черный (Е172) - 46%.
Общий до 25°С
Y
Отзывы(0)