Фармгруппа: НПВП. Фармдействие: Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат Кетанов не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС. После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1 2 ч. Фармакокинетика: После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7 1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80 100%. Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74 3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15 73 и 30 60 мин. Время достижения равновесной концентрации (CSS) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении в дозе 15 мг — 0,65 1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29 2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39 0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15 0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%. Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5 9,2 ч — после в/м введения 30 мг и 2,4 9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19 50 мг/л (168 442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3 10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при в/м введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19 50 мг/л при в/м введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч. Не выводится в ходе гемодиализа.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза ( в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; желудочно-кишечные кровотечения; бронхиальная астма; выраженные церебро-васкулярные нарушения; умеренные и выраженные нарушения функции почек, риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; нарушения свертывания крови в анамнезе; геморрагический диатез; одновременный прием с другими НПВС; беременность; роды; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 16 лет; повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, тошнота, запор, диспепсия, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, сухость во рту. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, нервозность, парестезии. Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит. Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови. Со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия, гипонатриемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, изменения АД. Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, пурпура, образование гематом, носовое кровотечение, удлинение времени свертывания. Со стороны дыхательной системы: одышка. Аллергические реакции: крапивница. Прочие: жажда.

При одновременном применении Кетанова с другими НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов. In vitro кеторолак уменьшает связывание варфарина с белками плазмы крови.

Клинических данных по острой передозировке препарата нет. В экспериментальных исследованиях после однократного введения 100 мг/кг массы тела у животных наблюдались такие симптомы, как снижение активности, диарея, затруднение дыхания, рвота.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек. Следует иметь в виду, что при длительном применении препарата увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. Кетанов не вызывает формирования лекарственной зависимости. Отпускается по рецепту врача

Кеторолак

1 таблетка содержит кеторолака трометамин 10 мг.

Y