Фармакодинамика Снижает или полностью ингибирует реабсорбцию ионов натрия и уменьшает осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность - около 80% с незначительными индивидуальными вариациями. Распределение Связывание с белками плазмы - более 99%. Кажущийся Vd составляет 16 л. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (M1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно. T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%). Фармакокинетика в особых клинических случаях При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Сердечная недостаточность, Гипертония, Поражение печени

повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам; анурия; печеночная кома и прекоматозное состояние; почечная недостаточность с нарастающей азотемией; артериальная гипотензия; аритмии; беременность; период лактации (нет данных о применении в период лактации); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) С осторожностью: при предрасположенности к гиперурикемии, подагре, при скрытом и выраженном сахарном диабете.

Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения картины крови: снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболия, снижение артериального давления. Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции пищеварительного тракта, потеря аппетита, сухость во рту; редко - панкреатит. Со стороны почек и мочевыводящих путей: у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей может вызывать задержку мочи; иногда - повышение уровней мочевины и креатинина. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей. Со стороны печени: может отмечаться повышение активности «печеночных» ферментов. Изменение лабораторных показателей: гиповолемия, нарушения водного и электролитного баланса, гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, гипергликемия и гиперлипидемия. Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Торасемид увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при гипокалиемии и гипомагниемии; при одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия; усиливает действие гипотензивных средств; торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефро- и ототоксические эффекты антибиотиков группы аминогликозидов. токсичность препаратов цисплатина, нефротоксические эффекты цефалоспоринов и кардио- и нейротоксические эффекты препаратов лития; торасемид может усиливать действие кураресодержащих миорелаксантов и теофиллина; при применении больших доз салицилатов их токсическое действие может усиливаться; торасемид может снижать эффективность гипогликемических (противодиабетических) средств; последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его); нестероидные противовоспалительные препараты и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида. колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (по данным доклинического изучения у животных)

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства. Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Препарат Диувер противопоказан во время беременности (можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах), в период лактации, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

При длительном лечении Диувером рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. До назначения Диувера следует проводить коррекцию водно-электролитного баланса. С осторожностью принимать при подагре или склонности к повышению уровня мочевой кислоты. При наличии сахарного диабета типа 1 или 2 необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. Влияние на способность управлять автомобилем и опасными механизмами Во время лечения Диувером пациенты должны воздерживаться от управления автомобилем и занятия видами деятельности, требующими концентрации внимания.

Для взрослых по назначению врача, Беременным по назначению врача

Торасемид

1 таблетка содержит активного вещества - торасемида 5 мг Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, натрия гликолята крахмал, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Y