Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта.
Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приёма препарата.
Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Алкоголизм
- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Сахарный диабет.
- Эпилепсия и судорожный синдром любого генеза.
- Психические заболевания.
- Беременность.
- Период лактации.
- Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
С осторожностью:
- Почечная недостаточность.
- Гипотиреоидизм.
Побочные эффекты, обусловленные дисульфирамом:
- металлический привкус во рту;
- неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с функционирующей колостомой;
- редко - гепатиты (отмечены как у больных с хроническим алкоголизмом, так и у некоторых пациентов, леченых по поводу экземы на никель);
- полиневриты нижних конечностей;
- нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения;
- головная боль;
- кожные аллергические реакции;
Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам -этанол:
- коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда;
- отек мозга, кровоизлияние в мозг.
Противопоказанные комбинации:
Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт. Нежелательные комбинации.
Изониазид: нарушения поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечений дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, получавшие дисульфирам, принимают спиртные напитки).
Комбинация дисульфирам - этанол вызывает угнетение сознания, вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение симптоматическое.
Противопоказано применение при беременности и кормлении грудью.
В случае одновременного назначения с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль уровня протромбина и проводить коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Для взрослых по назначению врача
Дисульфирам
1 таблетка содержит:
дисульфирам - 0,5 г.
Вспомогательные вещества:
поливидон К 30,
кармеллоза натрия,
магния стеарат,
целлюлоза микрокристаллическая,
вода очищенная.
Y
Отзывы(0)