Эспиро - калийсберегающий диуретик. Фармдействие: Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами, блокирует их связывание с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регуляции артериального давления и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое повышение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Фармакокинетика: Всасывание и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Maксимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после применения. Maксимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентраций (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне 10-100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа 1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами. Meтаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы. Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом. После однократного приема внутрь дозы лекарственного препарата, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3-5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л/ч. Особые группы пациентов. Возраст, пол и раса: Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличалась. У лиц пожилого возраста равновесные показатели Cmax (22%) и AUC (45%) были увеличены по сравнению с молодыми пациентами (18-45 лет). Равновесные показатели Cmax и AUC у лиц негроидной расы были снижены соответственно на 19 и 26%. Почечная недостаточность: Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению со здоровыми пациентами, равновесные показатели AUC и Cmax повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Печеночная недостаточность: У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано. Сердечная недостаточность: Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых лиц.

Сердечная недостаточность, Инфаркт миокарда, Профилактика инфарктов и инсультов

- Гиперчувствительность; - уровень калия в сыворотке до начала лечения >5,0 ммоль/л; - умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин); - тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); - одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4 (напр., итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон); - в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРAII); - детский возраст до 18 лет.

Гиперкалиемия, головокружение, синкопе, артериальная гипотензия, кашель, диарея, тошнота, запор, сыпь, зуд, нарушение функции почек. Нечасто (>1/1 000 до - пиелонефрит, эозинофилия, гипотиреоз, гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, бессонница, головная боль, гипестезия, инфаркт миокарда, левожелудочковая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия, тромбоз артерий нижних конечностей, ортостатическая гипотензия, фарингит, рвота, метеоризм, повышенное потоотделение, боль в спине, болезненные судороги икроножных мышц, холецистит, гинекомастия, астения, недомогание, повышение уровня азота мочевины, креатинина, глюкозы в крови, снижение уровня рецептора эпидермального фактора роста. Частота не известна: ангионевротический отек.

Беременным по назначению врача, Для взрослых по назначению врача

Эплеренон

Таблетки Действующее вещество: эплеренон 25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Состав оболочки: Опадрай желтый 33G32578, в том числе: гипромеллоза, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин, железа (III) оксид желтый (E172).

Общий 15-25°С

Y